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华东在线 >> 华东百科 >> 医学 >> 百浪多息

  百浪多息(英语:Prontosil)是世界上第一种商品化的合成抗菌药(Synthetic Antibacterial Agent)和磺胺类抗菌药(Sulfonamide antibacterial),是由德国法本公司下属拜耳实验室的研究人员在1932年发现的。百浪多息的发现和开发开启了合成药物化学发展的新时代。

  基本信息

  中文名称:百浪多息

  中文别名:磺胺米柯定

  英文名称:Prontosil

  精确质量:291.07900

  PSA:145.30000

  LogP:4.85730

  物化性质

  密度:1.54g/cm3

  沸点:601.2ºC at 760mmHg

  闪点:317.4ºC

  折射率:1.716

  蒸汽压:2.06E-14mmHg at 25°C

  百浪多息的发现

  二十一世纪已经有许多药物能对抗感染性疾病。但在人们可能因咽喉感染而死亡的时代,百浪多息的发现是一个惊人的突破。

  1932年,多马克发现一种红色的染料,他将它注射进被感染的小鼠体内,能杀死链球菌。尽管多马克直到1935年才发表了他的发现,巴黎巴斯德研究所的科学家们还是听说了他的发现。他们进行了同样的实验,发现这种染料不但对小鼠有效,对人也同样有效,尽管它把人的皮肤染成了鲜红色。科学家们后来发现了这种药物可以裂解为两部分,幸运的是活性部分---磺胺是无色的。

  没有人知道多马克为什么过了这么长时间才发表他的结果,但可能是因为他知道百浪多息己作为染料申请了专利。他试图发现一处类似的化学物质以便能申请专利。所以延迟了发表,此时成千上万的人正受到链球菌的感染。

  在青霉素被发现之前,磺胺是最好的抗菌药物。磺胺不是通过直接杀死细菌,而是用阻断它们增殖的方式来发挥作用的,人们首次有了治疗诸如肺炎。产褥热等疾病的药物。

  原因

  原来"百浪多息"在体内能分解出磺胺基因---对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)。磺胺与细菌生长所需要的对氨基苯甲酸在化学结构上十分相似,被细菌吸收而又不起养料作用,细菌就不得不死去。

  由于多马克创造性的工作,人类在与疾病的斗争中又增添了一个强大的武器。磺胺类药具有强烈的抑菌作用,在控制感染性疾病中疗效很好。它为许多有致命危险的急性疾病提供了有效的治疗手段,使不少慢性疾病也得以早愈。多马克拯救了千百万人的生命。

  到20世纪初,人类已发明和拥有了疗效显著的一些化学药物,可治愈原虫病和螺旋体病,但对细菌性疾病则束手无策。人们试图研制一种新药以征服严重威胁人类健康的病原菌。这一难关终于在1932年被32岁的德国药物学家,病理学家,细菌学家格哈德·多马克所攻破。

  实验

  多马克把染料合成与新医药研究相结合,使医药研究工作从试管里解放出来。他认为既然制药的目标是杀灭受感染人体内的病原菌,以保护人体健康,那么,只在试管里试验药物作用是不够的,必须在受感染的动物身上观察。这个崭新的观点为寻找新药指明了正确的方向。在试验中,多马克把少量链球菌注入小白鼠腹腔,链球菌以20分钟一代的速度繁殖,数小时后便在腹腔和血液中充满了链球菌,小白鼠在48小时内全部死于败血症。多马克及其合作者经过千百次试验,1932年12月20日,他们终于发现了一种在试管内并无抑菌作用的,名为百浪多息的桔红色化合物—4 - 氨磺酰 – 2,4 – 二胺偶氮苯的盐酸盐,对感染链球菌的小白鼠疗效却极佳。接着,多马克又研究了“百浪多息”的毒性,发现小白鼠和兔子的耐受量为500mg/kg体重,更大的剂量也只能引起呕吐,说明其毒性很小。正在这时,多马克唯一的女儿因为手指被刺破,感染上了链球菌,生命垂危,无药可救。紧急关头,多马克以自己的小女儿作人体实验对象,给女儿服用了“百浪多息”,挽救了爱女的生命。

  其他信息

  第一种磺胺药物“百浪多息”的发现和临床应用成功,使得现代医学进入化学医疗的新时代。不久,巴斯德研究所的特雷富埃夫妇及其同事揭开了百浪多息在活体中发生作用之谜,即百浪多息在体内能分解出磺胺基因—对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)。磺胺与细菌生长所需要的对氨基苯甲酸在化学结构上十分相似,被细菌吸收而又不起养料作用,细菌就不得不死去。药物的机理搞清后,百浪多息逐渐被更廉价的磺胺类药物所取代,并延用至今。1939年,多马克获得了诺贝尔生理学和医学奖。但希特勒禁止德国人接受诺贝尔奖,直到第二次世界大战之后,多马克才于1947年赴斯德哥尔摩补领奖章和奖状。

  磺胺类药物的主要作用是抑制细菌繁殖,而没有杀菌的能力。因为细菌生存,必须对一氨基苯甲酸(PABA)为细菌合成核酸提供辅酶F。由于磺胺药物的分子结构,电荷分布同PABA很相似,能与PABA互相竞争二氢叶酸合成酶,从而妨碍叶酸合成。二氢叶酸是辅酶F,影响核酸合成,则使细菌生长繁殖受到抑制,再利用机体各类防卸机能克服细菌感染。根据临床用药情况,磺胺类药物可分肠道易吸收类(如磺胺甲基恶唑),肠道难吸类(如酞酰磺胺噻唑),局部外用药(如磺胺醋酰钠)。而肠道易吸收类磺胺药物又可分为短效,中效及长效类等三种。

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标签: 百浪多息

贡献者:李惊艳

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